Los inhibidores de tirosina cinasa (TKI) son medicamentos orales de terapia dirigida que bloquean las enzimas que transmiten las señales de crecimiento del tumor; se organizan por diana molecular (EGFR, BCR-ABL, VEGFR) e incluyen moléculas como osimertinib, dasatinib, nilotinib y axitinib, disponibles por cotización al mayoreo con registro sanitario COFEPRIS.
Un inhibidor de tirosina cinasa (TKI, por sus siglas en inglés tyrosine kinase inhibitor) es un medicamento oral de molécula pequeña que bloquea enzimas llamadas tirosina cinasas, responsables de transmitir las señales que ordenan a la célula tumoral crecer, dividirse y sobrevivir. Al interrumpir esa señalización, los TKI frenan la proliferación del tumor de forma selectiva, actuando sobre una alteración molecular concreta en lugar de dañar de manera indiscriminada a todas las células que se dividen.
Por eso los TKI son una de las piedras angulares de la terapia dirigida oral en oncología y onco-hematología. A diferencia de la quimioterapia clásica, se administran en comprimidos o cápsulas de toma continua, lo que facilita el tratamiento ambulatorio. Su indicación siempre depende de biomarcadores (mutaciones o genes de fusión) y de la valoración del médico tratante.
Las tirosina cinasas son interruptores moleculares que activan cascadas de señalización dentro de la célula. Cuando un receptor recibe un estímulo, transfiere grupos fosfato (fosforilación) usando ATP como fuente de energía, y así enciende rutas como RAS-MAPK, PI3K-AKT y STAT, que promueven la división y la supervivencia celular. En muchos cánceres, una mutación o un gen de fusión mantiene estas cinasas encendidas de forma permanente, lo que impulsa el crecimiento descontrolado.
La mayoría de los TKI son inhibidores competitivos del ATP: ocupan el sitio donde la cinasa se une al ATP, impiden la fosforilación y apagan la señal aguas abajo. El resultado es doble:
Como cada TKI está diseñado contra una diana específica, su beneficio depende de que el tumor presente la alteración correspondiente. Por ello, antes de iniciar el tratamiento suele requerirse una prueba molecular (por ejemplo, mutación de EGFR o cromosoma Filadelfia positivo) que confirme la diana.
La forma más útil de ordenar esta clase es por su diana molecular. Cada familia de TKI bloquea una cinasa distinta y, por tanto, se emplea en neoplasias diferentes:
| Diana molecular | Cómo actúa el TKI | Neoplasias típicas | Moléculas de referencia |
|---|---|---|---|
| EGFR | Bloquea el receptor del factor de crecimiento epidérmico mutado | Cáncer de pulmón de células no pequeñas (CPCNP) con mutación de EGFR | Osimertinib (Tagrisso), gefitinib, erlotinib, afatinib |
| BCR-ABL | Inhibe la proteína de fusión BCR-ABL del cromosoma Filadelfia | Leucemia mieloide crónica (LMC) y leucemia linfoblástica aguda Ph+ | Imatinib, dasatinib, nilotinib, bosutinib, ponatinib |
| VEGFR | Frena la angiogénesis inhibiendo los receptores VEGFR 1, 2 y 3 | Carcinoma de células renales avanzado y otros tumores sólidos | Axitinib (Inlyta), sunitinib, sorafenib, pazopanib, lenvatinib |
Los TKI de EGFR como osimertinib representan la terapia dirigida del cáncer de pulmón con mutación activadora. Los inhibidores de BCR-ABL transformaron el pronóstico de la leucemia mieloide crónica: el binomio dasatinib nilotinib leucemia resume a los agentes de segunda generación con actividad frente a mutaciones resistentes a imatinib. Los inhibidores de VEGFR como axitinib actúan sobre el riego sanguíneo del tumor más que sobre una mutación intrínseca.
Una duda frecuente es si los TKI son quimioterapia. La respuesta es no: son terapia dirigida. La quimioterapia citotóxica ataca a todas las células que se dividen rápidamente —tumorales y sanas—, se administra por vía intravenosa en ciclos y su toxicidad es más generalizada. Los TKI, en cambio, están diseñados contra una diana molecular y se toman por vía oral de manera continua.
| Característica | Quimioterapia clásica | TKI (terapia dirigida oral) |
|---|---|---|
| Blanco | Células de división rápida en general | Cinasa específica del tumor |
| Vía | Habitualmente intravenosa | Oral (ambulatoria) |
| Esquema | Ciclos con periodos de descanso | Toma diaria continua |
| Requiere biomarcador | Generalmente no | Sí, prueba molecular previa |
Sobre osimertinib para qué sirve: es un TKI de EGFR de tercera generación indicado en cáncer de pulmón de células no pequeñas con mutaciones sensibilizantes de EGFR, incluyendo la mutación de resistencia T790M, según su ficha técnica. Cada TKI conserva un perfil de seguridad propio (por ejemplo, precauciones cardiacas o pulmonares descritas en su etiquetado), por lo que el seguimiento clínico es indispensable. Para profundizar, consulte nuestro artículo terapia dirigida vs quimioterapia.
Como distribuidor de TKI, en Mayoreo Médico integramos tanto medicamentos de patente (referencia) como presentaciones genéricas con registro sanitario COFEPRIS, para que farmacias de especialidad, hospitales y clínicas coticen por volumen según su cuadro básico. Estas son las moléculas destacadas de esta clase:
La disponibilidad de referencia y genéricos permite equilibrar continuidad de tratamiento y presupuesto sin sacrificar trazabilidad. Puede revisar el listado completo de moléculas oncológicas en nuestra categoría de oncología o en el catálogo general. Para entender la clasificación regulatoria de estos productos, consulte la guía qué es un medicamento de alta especialidad.
A diferencia de los biológicos termosensibles que exigen cadena de frío (2-8 °C), los TKI orales que aquí se describen son comprimidos o cápsulas que se conservan a temperatura ambiente controlada, según las condiciones indicadas en cada etiquetado. Esto simplifica la logística: realizamos envío nacional a temperatura ambiente, con la trazabilidad y documentación que requiere una farmacia de especialidad. Cuando un pedido combina TKI con biológicos u oncológicos termosensibles, coordinamos entrega refrigerada en Nuevo León y logística nacional coordinada para la porción que lo requiera.
Trabajamos bajo un modelo de cotización por volumen (RFQ): no publicamos precios ni existencias fijas en línea. El proceso es sencillo:
Para planear la continuidad de tratamientos oncológicos, revise también la guía abasto de medicamentos oncológicos. Si atiende leucemias u otras neoplasias hematológicas, puede interesarle nuestro perfil como proveedor de onco-hematológicos al mayoreo.
Es un medicamento oral de terapia dirigida que bloquea enzimas tirosina cinasa, encargadas de transmitir las señales de crecimiento del tumor. Al apagar esa señal, frena la proliferación de las células cancerosas de forma selectiva. Se usa en oncología y onco-hematología cuando el tumor presenta la diana molecular correspondiente (por ejemplo, EGFR, BCR-ABL o VEGFR).
Osimertinib es un TKI de EGFR de tercera generación indicado en cáncer de pulmón de células no pequeñas con mutaciones activadoras de EGFR, incluida la mutación de resistencia T790M, conforme a su ficha técnica. La indicación, el esquema y el seguimiento los define el médico tratante. Puede consultar la ficha del producto Tagrisso en nuestro catálogo.
No. Los TKI son terapia dirigida oral: actúan sobre una cinasa específica del tumor, no sobre todas las células de división rápida como la quimioterapia citotóxica. Por eso suelen tomarse en comprimidos de forma continua y requieren una prueba molecular previa que confirme la diana.
Sí. Dasatinib y nilotinib son inhibidores de BCR-ABL de segunda generación empleados en leucemia mieloide crónica y en leucemia linfoblástica aguda con cromosoma Filadelfia positivo, con actividad frente a mutaciones resistentes a imatinib. La elección entre moléculas corresponde al hematólogo según el perfil de cada paciente.
Por lo general no. Los TKI orales como osimertinib, dasatinib, nilotinib y axitinib son comprimidos o cápsulas que se conservan a temperatura ambiente controlada, según su etiquetado, y se envían a nivel nacional a temperatura ambiente. La cadena de frío (2-8 °C) aplica a biológicos termosensibles, no a estos orales.
A través de nuestro modelo de cotización por volumen (RFQ). Envíe su requerimiento con moléculas, presentaciones y cantidades desde la página de cotización; confirmamos disponibilidad, registro sanitario COFEPRIS y condiciones de suministro continuo, y coordinamos el envío nacional. No publicamos precios ni existencias fijas en línea: cada cotización se arma a la medida de farmacias de especialidad, hospitales y clínicas.
